Todralazyna

Todralazyna
Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia binazyna, ekarazyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C11H12N4O2
Masa molowa	268,70 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	14679-73-3 3778-76-5 (chlorowodorek)
PubChem	5501
SMILES CCOC(=O)NNC1=NN=CC2=CC=CC=C21
InChI InChI=1S/C11H12N4O2/c1-2-17-11(16)15-14-10-9-6-4-3-5-8(9)7-12-13-10/h3-7H,2H2,1H3,(H,13,14)(H,15,16) InChIKey WGZDBVOTUVNQFP-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-01-28] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki chlorowodorek todralazyny Uwaga Zwroty H H302, H312, H332 Zwroty P P280 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Zwroty R R20/21/22 Zwroty S S36 Numer RTECS FE2778600
Klasyfikacja medyczna
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwnadciśnieniowe

Todralazyna – organiczny związek chemiczny, pochodna hydrazynoftalazyny o najmniejszej toksyczności. Oryginalny, polski lek hipotensyjny zsyntetyzowany przez Stanisława Binieckiego w 1958 roku, natomiast wprowadzony do lecznictwa w 1964 roku. Mechanizm działania hipotensyjnego todralazyny, podobnie jak innych pochodnych hydrazynoftalazyny, jest głównie obwodowy. Obecnie lek stracił na znaczeniu, wyparty przez inne, nowocześniejsze leki. Stosowana w postaci chlorowodorku.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na pochodne hydrazynoftalazyny
• zaburzenia krążenia mózgowego
• porfiria
• choroby zastawki dwudzielnej
• tętniak rozwarstwiający aorty
• kardiomiopatia przerostowa
• choroba niedokrwienna serca

Należy zachować ostrożność u chorych z uszkodzeniem czynności wątroby lub nerek.

Interakcje

Todralazyna nasila działanie hipotensyjne innych leków hipotensyjnych. Korzystnie współdziała w skojarzeniu z diuretykami tiazydowymi i β-adrenolitykami. Zwiększa działanie depresyjne etanolu i działanie nasenne barbituranów.

Działania niepożądane

• kołatania serca
• tachykardia
• dławica piersiowa
• zawroty i bóle głowy
• dolegliwości dyspeptyczne: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka
• hipotonia ortostatyczna
• obrzęki
• obrzęk błony śluzowej nosa
• neuropatia obwodowa
• objawy zespołu toczniopodobnego.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kategoria C. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Zazwyczaj 20–40 mg 3 razy na dobę p.o. w skojarzeniu z diuretykiem tiazydowym albo beta-adrenolitykiem.

Preparaty

• Binazin (Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa).

Poza Polską lek jest znany jeszcze w Japonii, gdzie produkowany był pod różnymi nazwami handlowymi, m.in. Apendor, Apirachol, Atapren.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, ISBN 83-7430-060-4 .^{[potrzebny numer strony]}