Tyzanidyna

Tyzanidyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ilo)-2,1,3–benzotiadiazolo-4-amina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C9H8ClN5S
Masa molowa	253,71 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	51322-75-9
PubChem	5487
SMILES C1CN=C(N1)NC2=C(C=CC3=NSN=C32)Cl
InChI InChI=1S/C9H8ClN5S/c10-5-1-2-6-8(15-16-14-6)7(5)13-9-11-3-4-12-9/h1-2H,3-4H2,(H2,11,12,13) InChIKey XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	M03 BX02
Farmakokinetyka Działanie zwiotczające mięśnie Biodostępność ok. 34% Okres półtrwania 2,5 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 30% Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Tyzanidyna, tizanidyna (łac. Tizanidinum) – organiczny związek chemiczny zawierający heterocykliczne struktury 2-imidazoliny i benzotiadiazolu połączone mostkiem azotowym.

Tyzanidyna jest stosowana w postaci chlorowodorku jako lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Działa na zasadzie pobudzania receptorów α₂-adrenergicznych (jest ich agonistą).

Własności farmakologiczne i mechanizm działania

Hamuje polisynaptyczne impulsy nerwowe. Poraża również interneurony rdzeniowe, które pośredniczą w przekazywaniu bodźców. W efekcie powoduje zwiotczenie mięśni szkieletowych. Działanie to utrzymuje się dłużej niż po zastosowaniu leków kuraryzujących działających na płytkę ruchową. Nasila działanie leków uspokajających, etanolu i innych leków obniżających napięcie mięśni. Wykazuje umiarkowane działanie przeciwbólowe.

Tyzanidyna podnosi aktywność enzymów wątrobowych (AspAT i AlAT).

Wskazania

• niektóre schorzenia kręgosłupa, zespoły szyjne lub lędźwiowe
• schorzenia ośrodkowego układu nerwowego, którym towarzyszy nadmierne napięcie mięśni: stwardnienie rozsiane, choroby rdzenia kręgowego, udar mózgu, mózgowe porażenie dziecięce
• bóle migrenowe

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na tyzanidynę lub pozostałe składniki preparatu
• zaburzenia czynności wątroby (leczenie należy przerwać, jeśli aktywność (AspAT lub AlAT w surowicy przekracza trzykrotnie górną granicę normy)
• równoczesne stosowanie z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną
• u dzieci – ze względu na ograniczone doświadczenia kliniczne

Działania niepożądane

Występują następujące działania niepożądane: senność, zawroty głowy, bradykardia, niedociśnienie tętnicze, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmęczenie.

Postacie handlowe

Opakowania preparatu Sirdalud

• Sirdalud – tabletki 2 mg i 4 mg
• Sirdalud MR – kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 6 mg
• TizaniTeva – tabletki 4 mg
• Tizanidyna Arrow – tabletki 4 mg

Bibliografia

• Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 300. ISBN 83-200-2376-9.
• Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 480-481. ISBN 83-85439-74-9.
• Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 154. ISBN 83-200-2646-6.
• Farmindex 2008