Waborbaktam
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C12H16BN3O5S | |||||||||||||||||||
| Masa molowa | 297,13[1] g/mol | |||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||
| Numer CAS | 1360457-46-0 | |||||||||||||||||||
| PubChem | 56649692 | |||||||||||||||||||
| DrugBank | DB12107 | |||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C[2] | |||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
Waborbaktam (łac. vaborbactamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niebetalaktamowy inhibitor β-laktamaz oparty na cyklicznym kwasie borowym jako farmakoforze, podawany razem z meropenemem, celem jego ochrony przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.
Mechanizm działania
Waborbaktam tworzy z cząsteczką β-laktamazy stabilny oraz oporny na hydrolizę kompleks[4], powodując inhibicję karbapenemaz klasy A oraz β-laktamaz klas B oraz C (według klasyfikacji Amblera), w tym β-laktamaz o skrajnie rozszerzonym spektrum aktywności (KPC), a także chromosomalnej cefalosporynazy AmpC[2].
W leku złożonym z meropenemem waborbaktam przywraca skuteczność meropenemu wobec wieloopornych szczepów enterobakterii (Enterobacteriaceae)[5].
Zastosowanie
Waborbaktam jest stosowany wyłącznie w połączeniu z meropenemem w następujących wskazaniach[4][6]:
Unia Europejska
- powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne[4];
- powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek[4];
- szpitalne zapalenie płuc oraz respiratorowe zapalenie płuc[4];
Stany Zjednoczone
- powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek spowodowane wrażliwymi bakteriami u osób dorosłych[6];
Waborbaktam znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[7].
Waborbaktam jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020) w leku złożonym z meropenemem (Vaborem)[8].
Działania niepożądane
Nie są znane działania uboczne waborbaktamu w monoterapii, natomiast jego działaniami ubocznymi w terapii skojarzonej z meropenemem u więcej niż 10% pacjentów są: biegunka, ból głowy, gorączka, hipokaliemia, hipoglikemia, nadpłytkowość, niedociśnienie, nudności, wymioty, zapalenie żył w miejscu wlewu dożylnego oraz zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, dehydrogenazy mleczanowej i fosfatazy alkalicznej w osoczu[4].
Przypisy
- ↑ Vaborbactam, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 56649692 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
- ↑ a b Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1194. ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ a b c d e Vaborbactam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB12107 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
- ↑ a b c d e f Menarini: Vaborem 1 g/1 g proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2020-11-05].
- ↑ Lomovskaya O, Sun D, Rubio-Aparicio D, Nelson K, Tsivkovski R, Griffith DC, Dudley MN. Vaborbactam: Spectrum of Beta-Lactamase Inhibition and Impact of Resistance Mechanisms on Activity in Enterobacteriaceae. „Antimicrob Agents Chemother”. 61 (11), November 2017. DOI: 10.1128/AAC.01443-17. PMID: 28848018 (ang.).
- ↑ a b VABOMERE (meropenem and vaborbactam) for injection, for intravenous use. Agencja Żywności i Leków, 2017. [dostęp 2020-10-28].
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List (ang.). Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-05].
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-05].
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for substances hazardous to human health.
Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals (GHS) pictogram for substances hazardous to human health.
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Skeletal formula of vaborbactam ({(3R,6S)-2-hydroxy-3-[2-(thiophen-2-yl)acetamido]-1,2-oxaborinan-6-yl}acetic acid) — a non-β-lactam β-lactamase inhibitor. Created with ChemDoodle and Adobe Illustrator CC 2017.