Wareniklina

Wareniklina
Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia łac. vareniclinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C13H13N3
Masa molowa	211,26 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	249296-44-4
PubChem	170361
DrugBank	DB01273
SMILES C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23
InChI InChI=1S/C13H13N3/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2 InChIKey JQSHBVHOMNKWFT-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	N07BA03
Stosowanie w ciąży	kategoria nie ustalona; nie stosować (brak wystarczających danych)[1]
Farmakokinetyka Okres półtrwania ok. 24 h[2] Wiązanie z białkami osocza i tkanek w niewielkim stopniu[1] Wydalanie 92% z moczem w postaci niezmienionej, ok. 10% w postaci metabolitów[1]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie[2]

Wareniklina – organiczny związek chemiczny, wielopierścieniowy związek heterocykliczny. Stosowany do leczenia uzależnienia od nikotyny, zarejestrowany przez Komisję Europejską we wrześniu 2006 roku.

Mechanizm działania

Wareniklina selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 jako częściowy agonista (ma działanie agonistyczne przy niższej od nikotyny aktywności wewnętrznej i antagonistyczne w obecności nikotyny). Ma wyższe powinowactwo do tego receptora niż nikotyna, po związaniu z receptorem wywołuje efekt wystarczający do osłabienia głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych.

Wskazania

Leczenie uzależnienia nikotynowego u osób dorosłych.

Preparaty

• Champix (Pfizer) – tabletki powlekane 1 mg i 0,5 mg

Przypisy