Winorelbina

Winorelbina
Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia łac. Vinorelbinum (INN)
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C45H54N4O8
Masa molowa	778,93 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	71486-22-1
PubChem	60780
DrugBank	APRD00101
SMILES CCC1=CC2CC(C3=C(CN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC
InChI InChI=1S/C45H54N4O8/c1-8-27-19-28-22-44(40(51)55-6,36-30(25-48(23-27)24-28)29-13-10-11-14-33(29)46-36)32-20-31-34(21-35(32)54-5)47(4)38-43(31)16-18-49-17-12-15-42(9-2,37(43)49)39(57-26(3)50)45(38,53)41(52)56-7/h10-15,19-21,28,37-39,46,53H,8-9,16-18,22-25H2,1-7H3/t28-,37-,38+,39+,42+,43+,44-,45-/m0/s1 InChIKey GBABOYUKABKIAF-IELIFDKJSA-N
Niebezpieczeństwa Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanego źródładla diwinianu uwodnionego[1] Drażniący (Xi) Zwroty R R43 Zwroty S S26, S36 Dawka śmiertelna LD50 26 mg/kg (mysz, dootrzewnowo)[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC	L01 CA04
Stosowanie w ciąży	kategoria X[3]
Farmakokinetyka Działanie cytostatyczne[3] Biodostępność ok. 40% (p.o.)[3] Okres półtrwania 27,7–43,6 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 13,5%[3] Wydalanie z moczem i kałem głównie w niezmienionej postaci[3]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie[3]

Winorelbina – organiczny związek chemiczny, półsyntetycza pochodna winblastyny o działaniu cytostatycznym. Tak jak inne alkaloidy Vinca należy do leków fazowo-specyficznych (faza M). Wiąże się z tubuliną i powoduje zahamowanie mitozy, co doprowadza do śmierci komórki. Winorelbina jest znacznie lepiej tolerowana niż winblastyna, a zwłaszcza winkrystyna, co umożliwia stosowanie tego leku doustnie.

Zastosowanie

• niedrobnokomórkowy rak płuc
• zaawansowany rak sutka

Działania niepożądane

• supresja szpiku
• nudności i wymioty (względnie rzadko i o lekkim przebiegu)
• skurcz oskrzeli
• zapalenie żył w miejscu podania
• neuropatie (znacznie rzadziej niż przy winkrystynie)
• niedrożność porażenna jelit
• łysienie

Przypisy