Winpocetyna

Winpocetyna
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) ester etylowy kwasu (3α,16α)-eburnamenino-14-karboksylowego Inne nazwy i oznaczenia ester etylowy kwasu apowinkaminowego łac. vinpocetinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H26N2O2
Masa molowa	350,45 g/mol
Wygląd	biały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	42971-09-5
PubChem	443955
SMILES CC[C@@]12CCCN3[C@@H]1C4=C(CC3) C5=CC=CC=C5N4C(=C2)C(=O)OCC
InChI InChI=1S/C22H26N2O2/c1-3-22-11-7-12-23-13-10-16-15-8-5-6-9-17(15)24(19(16)20(22)23)18(14-22)21(25)26-4-2/h5-6,8-9,14,20H,3-4,7,10-13H2,1-2H3/t20-,22+/m1/s1 InChIKey DDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-N
Właściwości Gęstość 1,27 g/cm³[1]; ciało stałe Rozpuszczalność w wodzie nierozpuszczalna[1] Temperatura topnienia 147–153 °C[1] Temperatura wrzenia 480 °C[1] Zasadowość (pKb) 5,95[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanego źródła[1] Drażniący (Xi) Zwroty R R22 Zwroty S S36 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 1 1 0   Temperatura zapłonu 244 °C[1] Numer RTECS JW4792000[1] Dawka śmiertelna LD50 503 mg/kg (szczur, doustnie)[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N06 BX18
Farmakokinetyka Działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych[3] Biodostępność ~57%[3] , 60–100% (z pożywieniem)[3] Okres półtrwania 2,54 h (±0,48 h) Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie[3]

{{Związek chemiczny infobox}} Gołe linki: "karta charakterystyki". Winpocetyna – organiczny związek chemiczny, pochodna eburnameniny, alkaloidu barwinka pospolitego, lek wpływający na krążenie krwi w mózgu.

Działanie

Winpocetyna rozszerza naczynia krwionośne w obrębie mózgu, nie wpływa na krążenie obwodowe. Poprawia mikrokrążenie mózgowe i obniża opór naczyniowy. U osób starszych usprawnia metabolizm tkanki mózgowej, również w warunkach niedotlenienia. Zwiększa wykorzystanie glukozy i tlenu, zwiększa wytwarzanie ATP, zwiększa stężenie cAMP, poprawia parametry fizykochemiczne składników krwi. Zwiększa elastyczność krwinek czerwonych, co przyczynia się do poprawy warunków mikrokrążenia. Jest wybiórczym inhibitorem izoenzymu fosfodiesterazy typu I (PDE I). Wykazuje działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych.

Farmakokinetyka

Po podaniu p.o. osiąga maks. stężenie we krwi po 60–90 min. Jej dostępność biologiczna wynosi ok. 57%; pokarm zwiększa ją o 60–100%. Po podaniu i.v. obserwuje się dwufazową dystrybucję leku. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 2–3 godziny. Głównym metabolitem powstającym przez hydrolizę jest kwas apowinkamowy. W moczu stwierdza się śladowe ilości leku w postaci niezmienionej.

Wskazania

Neurologiczne i psychiczne objawy zaburzeń krążenia mózgowego na skutek udaru, miażdżycy, skurczu naczyń krwionośnych mózgu, stanów niedokrwiennych mózgu, encefalopatii pourazowej i nadciśnieniowej; leczenie wspomagające w okulistyce (retinopatia w przebiegu miażdżycy, retinopatia cukrzycowa i nadciśnieniowa), laryngologii (zaburzenia słuchu pochodzenia naczyniowego lub toksycznego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego).

Działania niepożądane

Może pojawić się nieznaczna, przejściowa hipotonia, rzadziej zaburzenia rytmu serca (tachykardia, ekstrasystolia).

Uwagi

Lek wydawany wyłącznie na receptę. Lek należy stosować według wskazań lekarza. Nazwy handlowe: Cavinton, Vinpocetine, Vicebrol, Vinpoton.

Przypisy