Wortioksetyna

	Wortioksetyna
	Wortioksetyna
	(c) Fuse809 z angielskiej Wikipedii, CC BY-SA 3.0
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1-{2-[(2,4-dimetylofenylo)tio]fenylo}piperazyna
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. vortioxetinum
inne	Lu AA21004
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H22N2S
Masa molowa	298,45 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	508233-74-7
PubChem	9966051
SMILES
	CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
InChI
	InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3
	InChIKey
	YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N06AX26
Stosowanie w ciąży	kategoria C (USA)
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwdepresyjne
Biodostępność	75%
Okres półtrwania	66 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	98%
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie

Wortioksetyna – organiczny związek chemiczny, pochodna arylopiperazyny, stosowany jako lek przeciwdepresyjny. Wprowadzony na rynek w 2013 roku przez koncerny farmaceutyczne Lundbeck i Takeda pod nazwą Brintellix^[1].

Mechanizm działania

Wortioksetyna jest modulatorem i stymulatorem przekaźnictwa serotoninergicznego w złożonym mechanizmie działania: hamuje wychwyt zwrotny serotoniny (SERT), jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT_1A i 5-HT_1B, oraz antagonistą receptorów 5-HT₃, 5-HT_1D i 5-HT₇^[2].

Profil receptorowy wortioksetyny:

transporter serotoniny (SERT) (K_i = 1,6 nM)
transporter noradrenaliny (NET) (K_i =113 nM)
5-HT_1A (K_i = 15 nM)
5-HT_1B (K_i = 33 nM)
5-HT_1D (K_i = 54 nM)
5-HT_3A (K_i = 3,7 nM)
5-HT₇ (K_i = 19 nM)
β₁ (K_i = 46 nM)

Wskazania

FDA zatwierdziła wortioksetynę do leczenia dużej depresji u dorosłych^[3]. Lek otrzymał rejestrację w Europie w tym samym wskazaniu^[4].

Trwają badania nad jej skutecznością w leczeniu zespołu lęku uogólnionego^[5]^[6].

Preparaty

Brintellix (Lundbeck) – tabletki 5, 10, 15 i 20 mg, krople doustne 20 mg/mL^[7]

Przypisy

↑ „BRINTELLIX™ (vortioxetine) tablets for oral use. Full Prescribing Information, Section 12.2 (Pharmacodynamics).” Takeda Pharmaceuticals America Inc. and Lundbeck, 2013 [1].
↑ Bang-Andersen B., Ruhland T., Jørgensen M., et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. „Journal of Medicinal Chemistry”. 54 (9), s. 3206–3221, 2011. DOI: 10.1021/jm101459g. PMID: 21486038.
↑ FDA approves new drug to treat major depressive disorder.
↑ Brintellix | European Medicines Agency, www.ema.europa.eu [dostęp 2020-07-09] (ang.).
↑ Anthony J.A.J. Rothschild Anthony J.A.J. i inni, Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: Results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States, „European Neuropsychopharmacology”, 22 (12), 2012, s. 858–866, DOI: 10.1016/j.euroneuro.2012.07.011, PMID: 22901736 .
↑ Wysokiński A., Kłoszewska I. Wortioksetyna – nowy wybór w leczeniu depresji i uogólnionego zaburzenia lękowego. „Postępy Psychiatrii i Neurologii”. 22 (3), s. 187–192, 2013.
↑ Brintellix, INN-vortioxetine – European Medicines Agency.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[1] „BRINTELLIX™ (vortioxetine) tablets for oral use. Full Prescribing Information, Section 12.2 (Pharmacodynamics).” Takeda Pharmaceuticals America Inc. and Lundbeck, 2013 [1].

[2] Bang-Andersen B., Ruhland T., Jørgensen M., et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. „Journal of Medicinal Chemistry”. 54 (9), s. 3206–3221, 2011. DOI: 10.1021/jm101459g. PMID: 21486038.

[3] FDA approves new drug to treat major depressive disorder.

[4] Brintellix | European Medicines Agency, www.ema.europa.eu [dostęp 2020-07-09] (ang.).

[5] Anthony J.A.J. Rothschild Anthony J.A.J. i inni, Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: Results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States, „European Neuropsychopharmacology”, 22 (12), 2012, s. 858–866, DOI: 10.1016/j.euroneuro.2012.07.011, PMID: 22901736 .

[6] Wysokiński A., Kłoszewska I. Wortioksetyna – nowy wybór w leczeniu depresji i uogólnionego zaburzenia lękowego. „Postępy Psychiatrii i Neurologii”. 22 (3), s. 187–192, 2013.

[7] Brintellix, INN-vortioxetine – European Medicines Agency.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

Navigation

Nawigacja

Portale tematyczne

Wortioksetyna

Spis treści

Mechanizm działania

Wskazania

Preparaty

Przypisy

Media użyte na tej stronie