Zolpidem
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C19H21N3O | ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 307,39 g/mol | ||||||||||||||
| Wygląd | biały proszek | ||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||
| Podobne związki | imidazopirydyna | ||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||
| Legalność w Polsce | |||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria B | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Zolpidem – organiczny związek chemiczny, krótkodziałający lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Jest wykorzystywany w doraźnym leczeniu bezsenności. Działa szybko (zazwyczaj już w ciągu 15–30 minut od momentu podania) i ma krótki czas biologicznego okresu półtrwania (2–3 godziny). Jego właściwości i działanie nasenne podobne są do działania benzodiazepin, jednak działa dużo bardziej selektywnie.
W przypadku przedawkowania stosuje się flumazenil, który jest antagonistą receptorów benzodiazepinowych, odwraca również usypiające i odurzające działanie zolpidemu.
Zolpidem wykazuje działanie amnestyczne, w dużych dawkach powoduje całkowitą amnezję. Częstymi objawami ubocznymi charakteryzującymi lek są omamy[2], zwłaszcza gdy pacjent zażyje dawkę większą niż zalecana. Wykazuje potencjał uzależniający[2].
Mechanizm działania
Zolpidem wykazuje charakterystyczne wysokie selektywne powinowactwo do podjednostki α1 receptora GABA A. Selektywność jest około 10-krotna wobec podjednostek α2 i α3[3]. Tłumaczy to częściowo nietypowe właściwości zolpidemu:
- dominujący efekt nasenny przy znacznie słabszym przeciwlękowym i niemal niezauważalnym antykonwulsyjnym – w dawkach terapeutycznych,
- efekty niepożądane jak lunatyzm u niektórych pacjentów lub zmiany percepcyjne
w porównaniu z benzodiazepinami, które łączą się z wszystkimi trzema podjednostkami dużo mniej selektywnie i ze zbliżonym powinowactwem. Głównie dlatego np. wspomniany lunatyzm prawie nigdy nie występuje, nawet u osób w podeszłym wieku, po zastosowaniu pochodnych benzo-1,4-diazepiny (takich jak midazolam czy estazolam.)
Dostępność
Zolpidem jest sprzedawany w postaci soli z kwasem winowym. W Polsce lek ten wydawany jest wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej z zapisaną słownie całkowitą ilością substancji czynnej, na której nie są przepisane inne leki.
Metabolizm
W organizmie zolpidem ulega metabolizmowi, tworzą się przy tym 3 główne nieaktywne metabolity, powstałe w wyniku utlenienia grup metylowych do karboksylowych w układzie imidazopirydyny.
Metabolizm następuje przy udziale układu wątrobowego cytochromu P450; substancje modyfikujące aktywność tego cytochromu mogą mocno wpłynąć na szybkość metabolizmu zolpidemu, np. ryfampicyna (silny induktor cytochromu P450) może obniżyć stężenie zolpidemu w osoczu nawet o 60%, znacząco osłabiając efekt terapeutyczny.
Owe metabolity są wydalane z ustroju przez nerki.
Użycie w celu odurzenia
Zolpidem może wywoływać omamy, zmiany nastroju, ogólne zmiany odczuwania otoczenia i poczucia czasu gdy pacjent po zażyciu leku celowo nie zaśnie[4]. Podobnie jak benzodiazepiny, zolpidem może również wywoływać u około 1% wszystkich nim leczonych osób, paradoksalny efekt euforyczny (zamiast nasennego), który występuje w dawkach znacznie wyższych niż zarejestrowane w Polsce[5][6][7]. Efekt ten występuje częściej u osób uzależnionych od innych substancji psychoaktywnych[6][7].
Właściwości odurzające zolpidemu są krótkotrwałe (zazwyczaj poniżej jednej godziny) i słabną z każdą kolejną dawką[6][7].
Działania niepożądane
Mogą wystąpić:
- amnezja następcza,
- nudności i wymioty (zwłaszcza przy przekroczeniu standardowej dawki 10 mg),
- bóle głowy,
- lunatyzm (umysł pozostaje wówczas w fazie snu wolnofalowego, ale ciało nie jest uśpione),
- senność w ciągu dnia (bardzo rzadko).
Preparaty
W Polsce w 2009 r. był dostępny w postaci tabletek o nazwach[8]: Apo-Zolpin, Hypnogen, Nitrest, Nasen, Noxizol, Onirex, Polsen, Sanval, Stilnox, Xentic, Zolpic, ZolpiGen, Zolsana, Zoratio.
Przypisy
- ↑ Zolpidem, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00425 (ang.).
- ↑ a b Zolpidem Vitama – ulotka, skład, dawkowanie i działanie, www.medme.pl [dostęp 2021-05-17].
- ↑ D.B. Pritchett, P.H. Seeburg, Gamma-aminobutyric acidA receptor alpha 5-subunit creates novel type II benzodiazepine receptor pharmacology, „Journal of Neurochemistry”, 54 (5), 1990, s. 1802–1804, DOI: 10.1111/j.1471-4159.1990.tb01237.x, PMID: 2157817 [dostęp 2022-02-12] (ang.).
- ↑ Raza Mian, Visual Hallucinations from Zolpidem Use for the Treatment of Hospital Insomnia in a Septuagenarian, „Cureus”, 11 (1), e3848, DOI: 10.7759/cureus.3848, ISSN 2168-8184, PMID: 30891388, PMCID: PMC6411327 [dostęp 2022-05-07].
- ↑ STILNOX, 10 mg, tabletki powlekane, Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2019-11-11].
- ↑ a b c M. Sabe i inni, Zolpidem stimulant effect: Induced mania case report and systematic review of cases, „Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry”, 94, 2019, s. 109643, DOI: 10.1016/j.pnpbp.2019.109643, PMID: 31071363 [dostęp 2022-02-12] (ang.).
- ↑ a b c Caroline Victorri-Vigneau i inni, Evidence of zolpidem abuse and dependence: results of the French Centre for Evaluation and Information on Pharmacodependence (CEIP) network survey, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 64 (2), 2007, s. 198–209, DOI: 10.1111/j.1365-2125.2007.02861.x, PMID: 17324242, PMCID: PMC2000636 [dostęp 2022-02-12] (ang.).
- ↑ Indeks leków. Aktualne ceny, Redaktorzy prowadzący: Bartłomiej Rogoż, Bernard Wirkijowski, Kraków: Medycyna Praktyczna, 2009 (Kompendium Medycyny Praktycznej), ISBN 978-83-7430-206-7.
Bibliografia
- Jan Kazimierz (-1997) Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 670. ISBN 83-85632-82-4.
- Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3725-8.
- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
Media użyte na tej stronie
The Star of Life, medical symbol used on some ambulances.
Star of Life was designed/created by a National Highway Traffic Safety Administration (US Gov) employee and is thus in the public domain.
Skeletal formula of widely used hypnotic drug zolpidem, known under the brand name Ambien and others.