Amiloryd

Amiloryd

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 3,5-diamino-N-karbamimidoilo-6-chloropirazyno-2-karboksyamid Inne nazwy i oznaczenia farm. Amiloridi hydrochloridum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C6H8ClN7O
Masa molowa	229,63 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	2609-46-3 17440-83-4 (dwuwodny chlorowodorek) 2016-88-8 (bezwodny chlorowodorek)
PubChem	16231
DrugBank	DB00594
SMILES C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N
InChI InChI=1S/C6H8ClN7O/c7-2-4(9)13-3(8)1(12-2)5(15)14-6(10)11/h(H4,8,9,13)(H4,10,11,14,15) InChIKey XSDQTOBWRPYKKA-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Gęstość 2,11 g/cm³ (20 °C)[1]; ciało stałe Rozpuszczalność w wodzie 0,12 g/l[2] Temperatura topnienia 241 °C[1] Temperatura wrzenia 497 °C[1] Punkt krytyczny 745 °C[1]; 55,6 MPa[1] logP 1,08 Kwasowość (pKa) 7,81
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-11-18] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki wodzian chlorowodorku amilorydu Niebezpieczeństwo Zwroty H H301 Zwroty P P301+P310 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Toksyczny (T) Zwroty R R25 Zwroty S S45 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] wodzian chlorowodorku amilorydu 0 2 0   Dawka śmiertelna LD50 56 mg/kg (mysz, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C03 DB01
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Działanie moczopędne Okres półtrwania 6–9 h Metabolizm brak Wydalanie 50% z moczem, 40% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Amiloryd, amiloride – lek działający moczopędnie, zwiększa wydalanie jonów sodu oraz wody z organizmu, znosi nadmierne wydalanie potasu.

Farmakokinetyka

Początkowe działanie leku następuje po 2 godzinach, maksimum działania po 6–10 godzinach, a całkowity czas jego trwania to ok. 24 godziny. Wydalanie w 50% następuje przez nerki.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze
• obrzęki różnego pochodzenia
• niewydolność krążenia
• zespół Liddle'a

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• schorzenia nerek
• wysoki poziom potasu we krwi
• dna moczanowa
• cukrzyca

Działania niepożądane

• brak apetytu
• nudności
• wymioty
• biegunka
• osłabienie
• bóle i zawroty głowy
• zaburzenia widzenia
• bezsenność
• depresja
• skórne odczyny alergiczne
• zmiany w obrazie krwi

Preparaty złożone

• Tialorid – tabletki (5 mg amilorydu, 50 mg hydrochlorotiazydu)
• Tialorid mite – tabletki (2,5 mg amilorydu, 25 mg hydrochlorotiazydu)

Dawkowanie

Doustnie, dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz. Najczęściej 2,5–10,0 mg na dobę w zależności od wskazania.

Uwagi

Podczas leczenia amilorydem należy kontrolować stężenie elektrolitów. U osób uprawiających sport przyjmowanie leku może spowodować wystąpienie fałszywie dodatnich wyników testów antydopingowych.

Należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, gdyż lek może wpływać na sprawność psychofizyczną.

Nie zaleca się stosowania amilorydu u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią.

Zobacz też

• spironolakton
• triamteren

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.