Cetroreliks

Cetroreliks

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naftalen-2-ylopropanoilo]amino]-3-(4-chlorofenylo)propanoilo]amino]-3-pirydyn-3-ylopropanoilo]amino]-3-hydroksypropanoilo]amino]-3-(4-hydroksyfenylo)propanoilo]amino]-5-(karbamoiloamino)pentanoilo]amino]-4-metylopentanoilo]amino]-5-(diaminometylidenoamino)pentanoilo]-N-[(2R)-1-amino-1-oksopropan-2-ylo]pirolidyno-2-karboksamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C70H92ClN17O14
Masa molowa	1431,04 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	120287-85-6 145672-81-7 (octan)
PubChem	25074887
DrugBank	DB00050
SMILES CC(C)CC(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C)C(=O)N)NC(=O)C(CCCNC(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC3=CN=CC=C3)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)Cl)NC(=O)C(CC5=CC6=CC=CC=C6C=C5)NC(=O)C
InChI InChI=1S/C70H92ClN17O14/c1-39(2)31-52(61(94)82-51(15-9-28-77-69(73)74)68(101)88-30-10-16-58(88)67(100)79-40(3)59(72)92)83-60(93)50(14-8-29-78-70(75)102)81-63(96)54(34-43-20-25-49(91)26-21-43)86-66(99)57(38-89)87-65(98)56(36-45-11-7-27-76-37-45)85-64(97)55(33-42-18-23-48(71)24-19-42)84-62(95)53(80-41(4)90)35-44-17-22-46-12-5-6-13-47(46)32-44/h5-7,11-13,17-27,32,37,39-40,50-58,89,91H,8-10,14-16,28-31,33-36,38H2,1-4H3,(H2,72,92)(H,79,100)(H,80,90)(H,81,96)(H,82,94)(H,83,93)(H,84,95)(H,85,97)(H,86,99)(H,87,98)(H4,73,74,77)(H3,75,78,102)/t40-,50-,51+,52+,53-,54+,55-,56-,57+,58+/m1/s1 InChIKey SBNPWPIBESPSIF-MHWMIDJBSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki octan Uwaga Zwroty H H361 Zwroty P P281 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki octan Brak piktogramu Zwroty R R63, R60 Zwroty S S22
Klasyfikacja medyczna
ATC	H01 CC02
Farmakokinetyka Działanie hamujące wydzielanie hormonów Biodostępność 85% (podskórnie) Okres półtrwania ok. 62,8 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 86% Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania podskórnie Objętość dystrybucji 1,16 l/kg

Cetroreliks (łac. Cetrorelixum) – antagonista hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH), stosowany w stymulacji jajników.

Mechanizm działania

Cetroreliks jest odwracalnym antagonistą LHRH (ang. Luteinising Hormone Releasing Hormone). Hormon ten wiąże się z receptorami znajdującymi się w przysadce mózgowej, stymulując w ten sposób wydzielanie dwóch gonadotropin: hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH). Cetroreliks jest konkurentem LHRH o wiązanie się z receptorami, hamując w ten sposób wydzielanie LH I FSH. Zahamowanie wydzielania tych hormonów, w szczególności LH, opóźnia owulację. Ma to duże znaczenie w przypadku stymulacji jajników, nie dochodzi bowiem do uwalniania oocytów niedojrzałych, które nie będą mogły zostać wykorzystane w technikach wspomaganego rozrodu, takich jak zapłodnienie in vitro.

Właściwości farmakokinetyczne

Lek, po podaniu podskórnym, wchłania się szybko, a jego biodostępność wynosi ponad 85%. Z białkami osocza wiąże się w 86%. Po podaniu pierwszej dawki – 3 mg, działanie leku utrzymuje się do 4 dni, przy czym ostatniego dnia supresja wynosi 70%. Okres półtrwania wynosi ok. 30 h po podaniu podskórnym.

Wskazania

Zapobieganie przedwczesnej owulacji w przypadku stosowania stymulacji jajników.

Przeciwwskazania

• ciąża i karmienie piersią,
• umiarkowane i ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby,
• nadwrażliwość na cetroreliks lub jakikolwiek składnik preparatu,
• menopauza lub okres pomenopauzalny,
• stwierdzone poważne stany alergiczne.

Ostrzeżenia specjalne

Jako że preparat może powodować nagłe i bardzo poważne odczyny alergiczne, zaleca się, by pierwszą dawkę leku podawał lekarz w ośrodku umożliwiającym leczenie reakcji alergicznych. Po podaniu leku pacjentka powinna przebywać w ośrodku leczenia jeszcze przez ok. 30 minut. Kolejne iniekcje podskórne mogą być wykonywane samodzielnie przez pacjentkę, należy ją jednak wcześniej poinformować o objawach, które mogą wskazywać na wystąpienie reakcji alergicznej oraz o konieczności uzyskania pomocy medycznej.

Działania niepożądane

Najczęstszym objawem niepożądanym, występującym podczas stosowania cetroreliksu, jest zespół nadmiernej stymulacji jajników o różnym natężeniu. Obserwowano również:

• nudności,
• odczyny alergicznie w miejscu podania leku,
• bóle głowy,
• ogólnoustrojowe reakcje rzekomoalergiczne.

Dawkowanie

Lek podaje się raz dziennie, rano lub wieczorem, w odstępach 24-godzinnych, wstrzykując zawartość fiolki podskórnie w dolną część jamy brzusznej.

Przy podawaniu porannym, cetroreliks podaje się począwszy od 5. lub 6. dnia stymulacji jajników aż do dnia indukcji owulacji włącznie.

W przypadku podawania wieczorem, cetroreliks podaje się począwszy od 5. dnia stymulacji jajników aż do wieczora w dniu poprzedzającym indukcję owulacji.

Preparaty

• Cetrotide – fiolka z substancją suchą + rozpuszczalnik – 0,25 i 3 mg. Podmiot odpowiedzialny: Sereno Europe Limited. Wytwórca: Baxter Oncology GmbH.

Bibliografia

• Jan Kazimierz (-1997) Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005. ISBN 83-85632-82-4.